Što je Artemisinin?
Artemisinin (C15H22O5）je organski spoj. Artemisinin je bezbojni igličasti kristal seskviterpenskog laktona s peroksidnom skupinom ekstrahiran iz stabljika i lišća složene biljke cvata Artemisia annua. Farmakolog Tu Youyou otkrio ga je 1971. To je bezbojan igličasti kristal s talištem od 156-157 stupnjeva. Lako je topiv u kloroformu, acetonu, etil acetatu i benzenu, topiv u etanolu i eteru, slabo topljiv u hladnom petrolej eteru i gotovo netopljiv u vodi. Jer njegove posebne peroksi skupine, toplinski je nestabilan i lako se razgrađuje vlagom, toplinom i redukcijskim tvarima.
Polje primjene
Artemisinin je najučinkovitiji lijek za liječenje otpornosti na lijekove protiv malarije. Kombinirana terapija s lijekovima na bazi artemisinina također je trenutno najučinkovitije i najvažnije sredstvo liječenja malarije. S produbljivanjem istraživanja, otkriveno je i primijenjeno sve više i više drugih učinaka artemisinina, kao što su antitumorsko djelovanje, liječenje plućne hipertenzije, antidijabetes, embriotoksičnost, antigljivično djelovanje, regulacija imuniteta itd.
1) Lijek protiv malarije
Peroksi veza u strukturi artemisinina je oksidativna i bitna je skupina za antimalarik. Artemisia annua ne samo da može ubiti patogene parazite, već ima i učinak protiv šistosomijaze, liječenje infekcije Toxoplasma gondii, učinak protiv Pneumocystis carinii, učinak protiv kokcidija i tako dalje. Klinička ispitivanja su pokazala da artemisinin i njegovi derivati nisu pronašli nikakve značajne nuspojave u liječenju malarije.
2) Antitumorski
Određena doza artemisinina može potaknuti apoptozu stanica raka jetre, dojke, grlića maternice i drugih stanica raka te značajno inhibirati rast stanica raka. Artemisinin može regulirati ekspresiju ciklina u tumorskim stanicama, pojačati učinak CKI-a i uzrokovati zaustavljanje ciklusa tumorskih stanica; ili inducirati apoptozu i inhibirati tumorsku angiogenezu kako bi se oduprlo pojavi i razvoju tumora.
3) Liječiti plućnu hipertenziju
Artemisinin za liječenje plućne arterijske hipertenzije: Smanjuje plućni arterijski tlak u bolesnika s PAH-om širenjem krvnih žila, poboljšavajući simptome.
4) Imunomodulatorni
Studije su otkrile da doza artemisinina i njegovih derivata može bolje inhibirati mitogen T limfocita bez izazivanja citotoksičnosti, čime se inducira proliferacija limfocita slezene kod miševa. Ovaj nalaz ima dobru referentnu vrijednost za liječenje autoimunih bolesti posredovanih T limfocitima
5) Antifungicid
Antifungalni učinak artemisinina također čini da artemisinin pokazuje određeno antibakterijsko djelovanje. Istraživanja su potvrdila da prašak troske i dekokcija artemisinina imaju određeni bakteriostatski učinak na Bacillus anthracis, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Shigella spp.
6) Anti-dijabetik
Artemisinin pretvara alfa stanice koje proizvode glukagon u beta stanice koje proizvode inzulin. Artemisinin se veže na protein zvan gefirin, koji aktivira GABA receptor, glavni prekidač u staničnoj signalizaciji, što dovodi do proizvodnje inzulina.
7) Ostala primjena
Artemisinin se također klinički koristi u kombinaciji s Cordyceps sinensis, koji može inhibirati ponovnu pojavu lupus nefritisa i postići učinak zaštite bubrega. Njegov antifibrozni učinak može značajno smanjiti stupanj fibroze u plućnom tkivu, te ima dobre praktične izglede za prevenciju i liječenje ožiljaka.